

产品功效: 【药品名称】
通用名:注射用美洛西林钠
英文名:Mezlocillin Sodium
汉语拼音: Meiluoxilinna
本品主要化学成份及其化学名称为:本品主要化学成份为美洛西林钠。其化学名称为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷碳酰胺]-2-苯基乙酰胺]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸钠。
分子式:C21H24NaN5O8S2
分子量:561.56
【性状】
本品为白色或类白色粉末或结晶或疏松块状物。
【药理毒理】
本品为半合成青霉素类抗生素,对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用,大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林;对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林;对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似,而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。
本品体外试验表明其对细菌所产生的β内酰胺酶不稳定。
本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。
【药代动力学】成人静脉注射本品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4μg/ml、152μg/ml,1小时后分别为12.8μg/ml、47.8μg/ml,6小时后已无法测得血药浓度,血消除半衰期(t1/2β)分别为39分钟、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g,滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml,1小时后为28.3μg/ml,血消除半衰期(t1/2β)为40分钟。本品在胆汁中浓度极高,1小时内滴注2g,最高可达248~1070μg/ml,6小时后仍保持63.5~300μg/ml,胆汁排泄率为1.65%~7.0%。
本品到达脑脊液的渗透率为17%~25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%~55%,胆汁消除率变化较大,从0.05%~25%(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为1小时,肌注约为1.5小时,小于7天的新生儿约为4.3小时。
在新生儿静滴100mg/kg后,血药浓度的降低较缓慢,5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中,脑脊液内药物浓度最高可达23μg/ml。小儿脓胸,在静脉滴注100mg/kg后,胸水中最高浓度达到6.3μg/ml,而且持续时间很长。
妊娠妇女静脉滴注1~2g,1~2小时后27%~34%转移至脐带血中,羊水中药物浓度约为10μg/ml。
【适应症】用于大肠杆菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰氏阴性杆菌中敏感细菌所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染,如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染,及眼、耳、鼻、喉科感染。